Plataforma para la entrega controlada de medicamentos a nanoescala

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Estos diagramas y fotografías ilustran a) una pequeña cápsula que contiene miles de gotitas de tamaño nanométrico cargadas con un fármaco u otro ingrediente activo; yb) cómo explotan las gotitas de la cápsula después de un cierto período de tiempo.  Créditos: Liang-Hsun Chen

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 – El nuevo enfoque, desarrollado por ingenieros químicos del MIT, puede ayudar a crear productos de consumo más eficientes, incluidos medicamentos, cosméticos y alimentos.

Cortesía del MIT por Elizabeth A. Thomson:  En un trabajo que puede tener un gran impacto en varias industrias, desde la farmacéutica hasta la cosmética e incluso la alimentaria, los ingenieros del MIT han desarrollado una nueva plataforma para la entrega controlada de ciertos medicamentos, nutrientes y otros Sustancias importantes para las células humanas.

Los investigadores creen que su enfoque simple, que crea pequeñas cápsulas que contienen miles de gotitas nanométricas cargadas con un fármaco u otro ingrediente activo, será fácil de pasar del laboratorio a la industria.

Los ingredientes activos de muchos productos de consumo destinados a ser utilizados en el cuerpo humano no se disuelven fácilmente en agua. Como resultado, son difíciles de absorber por el cuerpo y es difícil controlar su entrega a las células.

Solo en la industria farmacéutica, «el 40 por ciento de los medicamentos que se comercializan actualmente y el 90 por ciento de los medicamentos en desarrollo son hidrófobos, donde [su] baja solubilidad en agua limita en gran medida su biodisponibilidad y eficiencia de absorción», escribe el equipo del MIT en un artículo sobre el trabajo en la edición del 28 de agosto de la revista Advanced Science.

Nanoemulsiones al rescate

Sin embargo, estos medicamentos y otros ingredientes activos hidrófobos se disuelven en el aceite. De ahí el creciente interés en las nanoemulsiones, el equivalente a nanoescala de un aderezo para ensaladas de aceite y vinagre que consiste en diminutas gotas de aceite dispersas en agua. Disuelto en cada gota de aceite es el ingrediente activo de interés.

Entre otras ventajas, las gotitas cargadas con el ingrediente pueden atravesar fácilmente las paredes celulares. Cada gota es tan pequeña que entre 1000 y 5000 podrían caber en el ancho de un cabello humano. (Sus contrapartes a macroescala son demasiado grandes para ser transmitidas). Una vez que las gotas están dentro de la celda, su carga útil puede tener un efecto. Las gotas también son excepcionalmente estables, lo que da como resultado una larga vida útil y pueden contener una gran cantidad de ingrediente activo para su tamaño.

Pero hay un problema: ¿cómo se encapsula una nanoemulsión en una forma farmacéutica como una pastilla? Las tecnologías para hacer esto aún son incipientes.

En uno de los enfoques más prometedores, la nanoemulsión se encapsula en una red 3D de un gel de polímero para formar pequeños gránulos. Sin embargo, hoy en día, cuando se ingieren, estos gránulos liberan su carga útil (gotas de aceite cargadas de ingredientes) de una vez. No hay control sobre el proceso.

El equipo del MIT resolvió esto agregando una cubierta o cápsula alrededor de grandes gotas individuales de nanoemulsión, cada una de las cuales contiene miles de gotas de nanoaceite. Esta envoltura no solo protege las nano gotitas de las condiciones fisiológicas dañinas del cuerpo, sino que también se puede usar para enmascarar el sabor a menudo desagradable de los ingredientes activos que contienen.

El resultado es una «pastilla» de unos 5 milímetros de diámetro con un caparazón biodegradable que a su vez se puede «ajustar» para liberar su contenido en momentos concretos. Esto se hace cambiando el grosor del caparazón. Hasta la fecha, han probado con éxito el sistema con ibuprofeno y vitamina E.

“Nuestra nueva plataforma de distribución se puede aplicar a una amplia gama de nanoemulsiones, que contienen ingredientes activos que van desde medicamentos hasta nutracéuticos y protectores solares. Tener este nuevo control sobre cómo los entrega abre muchas nuevas vías en términos de aplicaciones futuras ”, dice Patrick Doyle, profesor de Ingeniería Química Robert T. Haslam y autor principal del artículo.

Sus colegas en el trabajo son Liang-Hsun Chen, estudiante de posgrado en ingeniería química y primer autor del artículo, y Li-Chiun Cheng SM ’18, PhD ’20, quien recibió su doctorado en ingeniería química a principios de este año y ahora es en LiquiGlide.

Muchas ventajas

La plataforma MIT tiene varias ventajas, además de su simplicidad y escalabilidad para la industria. Por ejemplo, la cáscara en sí «se deriva de las paredes celulares de las algas pardas, por lo que es muy natural y biocompatible con el cuerpo humano», dice Chen.

Además, el proceso para fabricar la nanoemulsión que contiene su carga útil es económico porque la simple agitación implicada requiere poca energía. El proceso también es «muy suave, lo que protege la molécula [activa] de interés, como una droga», dice Doyle. «Las técnicas más duras pueden dañarlos».

El equipo también demostró la capacidad de transformar la nanoemulsión líquida dentro de cada capa en un núcleo sólido, lo que podría permitir una variedad de otras aplicaciones. Lo hicieron agregando un material que, cuando se activa con luz ultravioleta, reticula las nanopartículas de aceite.

Para Chen, la parte más emocionante del trabajo fue preparar las cápsulas y luego «verlas explotar para lanzar su contenido en los horarios programados para los que las diseñé».

Doyle señala que desde un punto de vista pedagógico, el trabajo “combinó todos los elementos centrales de la ingeniería química, desde la dinámica de fluidos hasta la ingeniería de reacción y la transferencia de masa. Y para mí es genial tenerlos todos en un solo proyecto. «

Este trabajo fue financiado por la Fundación Nacional de Investigación de Singapur, la Fundación Nacional de Ciencias de EE. UU. Y el Think Global Education Trust – Taiwán.

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