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Los científicos en KIT están desarrollando métodos que simplifican y aceleran la síntesis química y la selección biológica de medicamentos combinando todos los pasos en un solo chip.
Source KIT : A pesar del aumento de la demanda, el número de medicamentos recientemente desarrollados ha disminuido constantemente en las últimas décadas. La búsqueda de nuevos principios activos, su producción, caracterización y prueba de efectividad biológica es muy complicada y costosa. En parte debido al hecho de que los tres pasos se realizaron por separado uno del otro. Los científicos del Instituto de Tecnología de Karlsruhe (KIT) ahora han podido fusionarlos en un solo chip para fármacos, simplificando significativamente y acelerando el camino hacia compuestos prometedores. Gracias a la miniaturización, los costes también pueden reducirse considerablemente. Los resultados fueron publicados por el equipo en Nature Communications (DOI 10.1038 / s41467-019-10685-0).
El desarrollo de medicamentos se basa en la selección de grandes bibliotecas de medicamentos de alto rendimiento. Sin embargo, como no hay métodos miniaturizados y paralelizados de alta productividad en la síntesis química en la fase líquida y, al mismo tiempo, los métodos para la síntesis de compuestos bioactivos y la detección de la eficacia biológica generalmente no son compatibles, estos pasos se realizan estrictamente separados. Sin embargo, esto hace que el proceso sea costoso e ineficiente. «Así que hemos desarrollado una plataforma con la que podemos combinar la síntesis de bibliotecas de chip completo de fármacos con exámenes biológicos de alto rendimiento», dijo Maximilian Benz, del Instituto KIT de Toxicología y Genética (ITG).
La llamada plataforma chemBIOS es compatible con disolventes orgánicos para síntesis y soluciones acuosas para selección biológica. «Utilizamos la plataforma chemBIOS para realizar 75 reacciones paralelas de tres componentes para sintetizar una biblioteca de lípidos, es decir, grasas, seguido de su caracterización por un método de espectrometría de masas, la formación de lipoplexes en la plataforma de deslizamiento de la base y la evaluación. Célula biológica «, dice benz.
Los lipoplexos son complejos de lípido y ácido nucleico que pueden ser absorbidos por células eucarióticas, es decir, entre otras células humanas y animales. «El proceso completo, desde la síntesis de bibliotecas hasta el análisis de células, lleva solo tres días y consume aproximadamente un mililitro de solución total, lo que ilustra el potencial de la tecnología chemBIOS para aumentar la eficiencia y acelerar el análisis y desarrollo de «, dijo Benz. Normalmente, se utilizan varios litros de reactivos, solventes y suspensiones celulares para tales procedimientos.
La tecnología chemBIOS fue recientemente nominada por un jurado de investigación y representantes de la industria para uno de los tres primeros lugares en el KIT Innovation Award 2019.
Desarrollo farmacológico: gran esfuerzo y pequeña tasa de éxito.
Debido a la inmensa cantidad de tiempo ya la separación espacial y metodológica de la síntesis de fármacos, el proceso de selección y los ensayos clínicos, el desarrollo de un nuevo fármaco generalmente toma más de 20 años y cuesta entre $ 2 mil millones y $ 4 mil millones.
La fase temprana del desarrollo de fármacos se basa tradicionalmente en tres áreas de la ciencia: los químicos primero sintetizan una gran biblioteca de diferentes moléculas. Todos los compuestos deben ser preparados individualmente, aislados y caracterizados. Posteriormente, los biólogos estudian la biblioteca molecular para la actividad biológica. Los compuestos particularmente activos, llamados «golpes», vuelven a la química. Sobre la base de esta preselección, los químicos sintetizan más variaciones de estos compuestos. Estas bibliotecas de moléculas secundarias contienen compuestos optimizados.
Después de algunas rondas de este ciclo, un pequeño número de candidatos prometedores de medicamentos ingresan al área médica del desarrollo de medicamentos donde estos compuestos se prueban en ensayos clínicos. De varias decenas de miles de compuestos de las primeras evaluaciones, solo uno, o ninguno, llega a la etapa final del descubrimiento del fármaco: la aprobación del fármaco para un nuevo fármaco. Este proceso requiere mucho tiempo y requiere una gran cantidad de materiales de partida y disolventes. Todo esto hace que el desarrollo sea más costoso y lento, limitándolo a un número viable de ingredientes activos. Chip para fármacos
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